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多様な構造を持つポリアミン類の合成



活動の概要 ポリアミンは、多様な生理活性をもつ有機小分子です(図1)。哺乳動物は、がん細胞など増殖が盛んな細胞に高濃度で存在し、植物では形態形成や花芽の分化などの生理機能に関わります。ポリアミンは、極性が高く、通常の方法では合成?精製が困難なことがあります。我々は、様々なポリアミンを簡便に合成できる固相合成法を開発しています。これにより、直鎖?部分構造制約?環状?分岐などの特徴的構造をもつ新規ポリアミン群の合成が可能です(図2)。
関連URL http://www.phar.nagoya-cu.ac.jp/hp/ysk/index.html
researchmap URL https://researchmap.jp/read0201061
関連する論文 ● N. Umezawa, K. Tsuji, S. Sato, M. Kikuchi, H. Watanabe, Y. Horai, M. Yamaguchi, Y. Hisamatsu, T. Umehara, T. Higuchi, RSC Adv., 8, 36895-36902 (2018)
●N. Umezawa, Y. Horai, Y. Imamura, M. Kawakubo, M. Nakahira, N. Kato, A. Muramatsu, Y. Yoshikawa, K. Yoshikawa, T. Higuchi, ChemBioChem, 16(12), 1811-1819 (2015)
●Y. Yoshikawa, N. Umezawa, Y. Imamura, T. Kanbe, N. Kato, K. Yoshikawa, T. Imanaka, T. Higuchi, Angew. Chem. Int. Ed., 52(13), 3712-3716 (2013)
期待される効果、今後の展望 ポリアミンの多様性?種類を増やしたポリアミンライブラリーを開発し、機能解析(核酸構造?機能に及ぼす効果、酵素阻害活性など)を進めます。アミノ基以外の側鎖官能基をもつポリアミンを合成します。
所属 薬学研究科 精密有機反応学分野
氏名 梅澤 直樹
専門分野 生物有機化学、ケミカルバイオロジー、創薬化学

図1

図2